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Systèmes de délivrance vésiculaire

L'application cutanée d'actifs cosmétiques ayant des propriétés telles qu'un poids moléculaire élevé, l'hydrophilie, la polarité ou la sensibilité à la dégradation enzymatique reste très difficile. Les systèmes d'administration vésiculaires de taille nanométrique utilisés pour l'administration de médicaments présentent un intérêt particulier pour l'industrie cosmétique à cet effet (Mu et Sprando 2010). Les systèmes liquides de la taille d'un nanomètre sont nettement plus efficaces en tant que véhicules d'agents extrêmement hydrophiles que les émulsions classiques de renforçateurs (Sommer et al. 2018). Les liposomes sont le véhicule le plus largement utilisé dans le développement et la production de systèmes de diffusion par perméation, mais plusieurs autres véhicules ont également été étudiés.

Liposomes

Les liposomes sont bien connus et souvent utilisés comme systèmes de libération vésiculaire des principes actifs dans les cosmétiques (Hougeir et Kircik 2012). Ils sont constitués de membranes phospholipidiques disposées en sphère et sont utilisés pour encapsuler des actifs polaires et non polaires (Yarosh 1992). Décrits pour la première fois par Bangham en 1965, les liposomes ont été préparés avec une variété de phospholipides et ont été largement étudiés dans les industries pharmaceutiques et cosmétiques.

Les liposomes sont utilisés dans des applications cosmétiques ou pour l'administration transdermique, en particulier dans l'espoir que leur utilisation entraînera une augmentation de la concentration des agents actifs dans la peau. Par exemple, il a été démontré que les liposomes encapsulant le CoQ10, un puissant antioxydant, sont bénéfiques pour la peau. Des vitamines plus importantes, telles que la vitamine E, les vitamines hydrosolubles, les acides aminés liposolubles et même des ingrédients actifs formulés chimiquement, peuvent également être encapsulés avec succès dans des liposomes pour formuler divers produits de soins de la peau (Soni et al. 2016).

Cependant, bien que les phospholipides présentent les avantages d'être biodégradables et non toxiques, les liposomes ont une faible stabilité physique et chimique et des limites de perméation cutanée médiocres lorsqu'ils sont utilisés pour une administration topique. Pour accroître la stabilité des liposomes, le concept de proliposomes a été proposé. Les proliposomes et les proniosomes, qui sont respectivement convertis en liposomes et en niosomes lors d'une simple hydratation, ont donc été étudiés pour l'administration transdermique de médicaments. Cette approche a également été étendue aux tranfersomes et aux éthosomes, qui présentent une stabilité supérieure à celle des liposomes (Verma et Pathak 2010). Ces vecteurs d'administration vésiculaires sont examinés plus en détail ci-dessous.

Éthosomes

Les éthosomes sont principalement composés de phospholipides (phosphatidylcholine, phosphatidylsérine et acide phosphatidique) et de concentrations élevées d'éthanol et d'eau (Fig. 2). L'incorporation d'éthanol dans les vésicules lipidiques est une approche alternative pour fluidifier la membrane lipidique et ainsi améliorer l'administration des médicaments (Touitou et al. 2000). En raison de la forte concentration d'éthanol présente, la membrane lipidique des éthosomes est moins serrée que les vésicules conventionnelles mais a une stabilité équivalente, permettant une structure plus malléable et une meilleure distribution parmi les lipides SC (Verma et Pathak 2010). La taille des vésicules de l'éthosome peut être modulée de quelques dizaines de nanomètres à quelques microns (Touitou et al. 2000 ; Verma et Fahr 2004).

Fig. 2 Représentation schématique des différents types de systèmes d'administration vésiculaires à base de lipides. a Les liposomes conventionnels sont généralement constitués d'une bicouche lipidique composée de phospholipides. b Les éthosomes sont principalement composés de phospholipides et d'une forte concentration d'éthanol. c Les transfosomes sont composés d'acavateurs de bordure. d Les niosomes sont constitués de vésicules de tensioactifs non ioniques (adaptés d'après Hua 2015)

Transfersomes

Les Transfersomes®, proposés pour la première fois par Cevc et al. en 1995, sont des agrégats lipidiques brevetés qui peuvent pénétrer efficacement à travers les pores ou d'autres constrictions biologiques qui seraient confinés pour d'autres particules de taille comparable. Ces vésicules malléables peuvent s'étirer jusqu'à 500 nm de longueur pour pénétrer la barrière SC. Cette capacité est due à l'auto-adaptation et à la déformabilité extrêmement élevée de la membrane transférentielle (Cevc et al., 1995 et 1996).

Il a été démontré que les transfosomes et les éthosomes incorporant des activateurs de bord, tels que les tensioactifs, et des activateurs de pénétration, tels que les alcools, le limonène, l'acide oléique et les polyols, influencent les propriétés de ces vésicules et leur perméabilité à la SC (El-Maghraby et al., 2004).

Niosomes

Les niosomes sont des vésicules de tensioactifs non ioniques qui s'auto-assemblent à partir de monomères de tensioactifs hydratés et ont la capacité de délivrer des substances hydrophiles, lipophiles et amphiphiles (Handjani et al. 1989 ; Uchegbu et Florence 1995). Les niosomes sont similaires aux liposomes en termes de structure et de propriétés physiques, car ils comprennent des agents de surface non ioniques à chaîne alkyle simple ou double avec du cholestérol (Baillie et al. 1985). Les niosomes ont la capacité de modifier la structure de la SC grâce à leurs propriétés tensioactives, ce qui a pour effet de rendre la couche plus lâche et plus perméable (Geusens et al. 2011).

Les niosomes sont une alternative efficace aux liposomes, car ils possèdent une plus grande stabilité et atténuent d'autres inconvénients associés aux liposomes, tels que la pureté variable des constituants phospholipidiques et le coût élevé.

Les récentes avancées en matière de modification des liposomes semblent avoir généré un potentiel thérapeutique accru. Les modifications de leur composition et de leur structure donnent des vésicules aux propriétés adaptées. Par exemple, les marinosomes sont des liposomes fabriqués à partir de lipides marins naturels qui présentent une forte concentration d'acides gras polyinsaturés et des propriétés anti-inflammatoires intrinsèques (Cansell et al. 2007). Les ultrasomes sont des liposomes encapsulant une enzyme d'endonucléase UV qui reconnaît les dommages causés à la peau par le soleil et amorce la réparation de l'ADN endommagé par les UV, tout en inhibant l'expression des cytokines pro-inflammatoires (Yarosh et Klein 1996 ; Patravale et Mandawgade 2008). Les photosomes protègent la peau exposée au soleil en libérant une enzyme activée par la lumière (photolyase) extraite d'une plante marine, Anacystis nidulans, qui aide à réparer les dommages causés à l'ADN (Patravale et Mandawgade 2008). Les photosomes encapsulent la photolyase dans des liposomes et sont incorporés dans les produits de protection solaire (Decome et al. 2005).

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