Index de l'article

Formulations

Il a été reconnu que le véhicule dans lequel le perméant est appliqué sur la peau a un effet distinct sur l'administration dermique et transdermique des principes actifs (Otto et al. 2009). Les formulations cosmétiques et pharmaceutiques destinées à une application topique présentent de multiples facettes et peuvent aller des solutions et suspensions aqueuses aux systèmes solides (Smith et al. 2002). De nombreuses études ont été réalisées pour étudier l'effet de diverses formulations telles que des gels, des microémulsions, des nanoémulsions, des émulsions multiples et des cristaux liquides sur l'administration transdermique. Le type de formulation, la taille des gouttelettes, l'émollient et l'émulsifiant, ainsi que l'organisation des agents de surface dans l'émulsion, peuvent tous affecter l'absorption transdermique des formulations. Certaines des formulations les plus utilisées pour les TDS, telles que les gels, les émulsions et les systèmes d'administration vésiculaires, sont examinées ci-dessous.

Gels

Les gels sont des formulations semi-solides qui se composent généralement de deux composants : un composant liquide qui agit comme un solvant et un composant solide (généralement appelé "gélifiant") qui agit comme un agent gélifiant. Les gels sont des matériaux exceptionnels qui sont à la fois rigides et élastiques par nature et ont un large éventail d'applications dans les cosmétiques, les médicaments et l'industrie alimentaire (Wichterle et Lím 1960 ; Dastidar 2008). Les gels hydratent la peau en retenant une quantité importante d'eau, ce qui permet une plus grande dissolution des actifs et facilite leur migration transépidermique (Rehman et Zulfakar 2014).

Hydrogels

Les hydrogels sont des réseaux polymères hydrophiles tridimensionnels, qui ont la capacité d'absorber de grandes quantités d'eau ou de fluides biologiques (Brannon-Peppas 1990 ; Peppas et al. 2000). Ils sont constitués d'un milieu de dispersion aqueux qui est gélifié avec un agent hydrophile approprié. De nombreux agents thérapeutiques sont chargés dans des hydrogels afin de permettre une cicatrisation efficace des plaies (Choi et al. 2013).

Organogels

Les organogels sont une classe de gel composé d'une phase organique liquide au sein d'un réseau réticulé tridimensionnel qui contient du pétrole ou des liquides non polaires comme milieu de dispersion. De nombreux composants typiques des organogels sont connus pour être des activateurs de perméation, et on pense que les organogels agissent en créant des cloisons dans les bicouches lipidiques de la SC (Vintiloiu et Leroux 2008).

Bigels

Les bigels sont des systèmes biphasiques produits par le mélange d'un organogel et d'un hydrogel à des taux de cisaillement élevés (Lupi et al. 2015). Les principales caractéristiques des bigels qui les rendent utiles pour la délivrance contrôlée de médicaments sont leur capacité à délivrer des agents actifs à la fois hydrophiles et lipophiles à travers la CS (Shakeel et al. 2018). Les bigels sont également faciles à préparer et présentent une bonne stabilité. Leur amélioration de l'hydratation de la peau se traduit par des effets rafraîchissants et hydratants.

Emulgels

La présence d'un gélifiant dans la phase aqueuse transforme une émulsion classique en un émulgel (Banker 1970). Bien que les gels traditionnels présentent de nombreux avantages, l'administration de médicaments hydrophobes a toujours été un sujet de préoccupation. Pour surmonter cette limitation, les émulgels ont été introduits. En outre, les émulgels présentent les avantages de la facilité d'étalement, de l'adhésion, de la viscosité et de la plus grande libération de médicament (Noor et al. 2019).

Récemment, les gels à base de nanosuspension (également appelés "nanogels") ont fait l'objet d'une attention considérable dans le développement d'applications topiques en raison de leur capacité à améliorer la libération dans la peau (Shen et al. 2018). Les gels proniosomaux sont principalement formulés à partir d'hydrogels ou d'organogels. Les gels niosomaux à base d'organogels ont principalement été étudiés en tant que véhicules de substances actives (Gonnet et al. 2010).

Émulsions

Les émulsions sont des mélanges liquides ou semi-solides de constituants lipophiles et hydrophiles qui ont été stabilisés en une dispersion homogène par un agent tensioactif (Jean-Louis 2000). Les émulsions sont largement utilisées dans les formulations cosmétiques et pharmaceutiques en raison de leur excellent pouvoir solubilisant des principes actifs lipophiles et hydrophiles et de leur acceptabilité d'application (Otto et al. 2009).

Micro-émulsions

Une microémulsion est un mélange d'eau, d'huile et d'un amphiphile qui forme une solution liquide optiquement isotrope et thermodynamiquement stable (Danielsson et Lindman 1981). Les microémulsions sont thermodynamiquement stables et transparentes (ou translucides). La dispersion d'huile et d'eau est stabilisée par l'amphiphile, qui forme un film interfacial de molécules tensioactives d'un diamètre de < 100 nm (généralement 10-50 nm).

Les microémulsions sont classées en trois types : huile dans l'eau, bicontinue et eau dans l'huile (Boonme 2007). Plusieurs rapports récents ont détaillé des formulations de microémulsions conçues pour une application topique ou transdermique (Lawrence et Rees 2012). Les microémulsions se forment spontanément ou avec un très faible apport énergétique mais nécessitent une plus grande quantité de tensioactif par rapport aux émulsions, ce qui peut entraîner une irritation accrue (Montenegro et al. 2016).

Les agents de surface et les huiles d'origine naturelle restent une option intéressante, et le comportement des phases et la microstructure des microémulsions à base de phosphatidylcholine et de triglycérides de soja ont été récemment signalés, bien que le propanol ait été utilisé comme agent de surface (Flanagan et al. 2006). La préparation de microémulsions non toxiques a également été décrite pour des mélanges de myristate d'isopropyle ou d'huile d'orange avec de la lécithine (Kahlweit et al. 1995). Une autre approche intéressante pour la stabilisation des microémulsions de monoglucoside d'octyle a été d'utiliser le géraniol, un alcool de parfum (C10H17OH), comme agent tensioactif/cosolvant (Stubenrauch et al. 1997).

Nanoémulsions

Les nano-émulsions sont des dispersions huile-dans-eau très fines, avec un diamètre de gouttelette compris entre 20 et 200 nm et une distribution de taille étroite (Anton et Vandamme 2011). Les nano-émulsions sont cinétiquement mais pas thermodynamiquement stables, et leur préparation nécessite des méthodes coûteuses et à haute énergie car elles sont formées avec des quantités relativement faibles d'agents de surface (Montenegro et al. 2016). L'efficacité des nanoémulsions est renforcée par la nature et le type de tensioactif et de co-tensioactif utilisés (Hussan 2011).

Comme les nanoémulsions sont transparentes et généralement très fluides, le moindre signe de déstabilisation est facilement apparent. La très petite taille des gouttelettes (~ 50 nm de diamètre) leur confère des propriétés caractéristiques qui sont très appréciées dans les cosmétiques. Comme elles sont transparentes, les consommateurs associent les nanoémulsions à la fraîcheur, la pureté et la simplicité, et elles sont facilement absorbées par la peau (Sonneville-Aubrun et al. 2004).

Il existe de nombreuses similitudes entre la composition, la dimension, la structure et les méthodes de fabrication des nanoémulsions et des microémulsions, ce qui a entraîné une grande confusion dans la littérature sur la nature précise de la dispersion colloïdale étudiée (Anton et Vandamme 2011).

Cristaux liquides

Les cristaux liquides sont un état intermédiaire entre le solide et le liquide. C'est ce qu'on appelle souvent un état mésomorphe, où le degré d'ordre moléculaire est intermédiaire entre celui des liquides isotropes, des gaz et des solides amorphes (McNaught et Wilkinson 1997). Les cristaux liquides forment des couches multiples autour des gouttelettes d'émulsion, ce qui diminue la force de van der Waals et augmente la viscosité, ce qui augmente la stabilité de l'émulsion (Friberg et Solans 1986). Diverses molécules bioactives telles que les médicaments chimiques, les peptides et les protéines peuvent être solubilisées dans la phase aqueuse ou huileuse des cristaux liquides pour les protéger contre l'hydrolyse et l'oxydation (Guo et al. 2010). Plusieurs études ont démontré combien il est avantageux pour les formulations de former des cristaux liquides car ils améliorent la formulation sous plusieurs aspects : ils augmentent l'hydratation de la peau, ce qui augmente la viscosité de la formulation en raison de la réorganisation moléculaire, et ils augmentent la perméabilité et prolongent la libération des actifs (Iwai et al. 1998 ; Rodrigues Ueoka et Pedriali 2018). Une étude d'Otto et al. a décrit comment des émulsifiants disposés dans des structures cristallines liquides en phase aqueuse amélioraient la pénétration des principes actifs dans la peau (Otto et al. 2009).

Émulsions multiples

Les émulsions multiples sont constituées soit de globules d'huile dispersés dans des globules d'eau dans une phase huileuse continue (p/p/p), soit de globules d'eau dispersés dans des globules d'huile dans une phase aqueuse continue (p/p/p). Les émulsions multiples, en particulier les systèmes E/H/E, ont montré une applicabilité potentielle dans les systèmes de libération contrôlée pour la délivrance de principes actifs (McClements et al. 2007).

Plusieurs études utilisant différents ingrédients actifs ont été réalisées pour comparer différents types d'émulsions (p/d, p/h et p/h) de composition identique. Cela a permis d'étudier l'effet du type d'émulsion seul sans l'influence des différents ingrédients de la formulation. Il a été constaté que le niveau d'absorption cutanée du glucose et de l'acide lactique, qui sont tous deux des composés hydrosolubles, ainsi que le flux de glucose à travers la peau, diminuaient dans l'ordre suivant : p/d > p/d > p/d (Ferreira et al. 1995 ; Imlmal et Rekax 1995 ; Otto et al. 2009).

Commentaires (0)

Il n'y a pas encore de commentaire posté.

Ajouter vos commentaires

  1. Poster un commentaire en tant qu'invité. S'inscrire ou se connecter à votre compte.
Pièces jointes (0 / 3)
Partager votre localisation

Ce site internet met des documents à votre disposition seulement et uniquement à titre d'information. Ils ne peuvent en aucun cas remplacer la consultation d'un médecin ou les soins prodigués par un praticien qualifié et ne doivent par conséquent jamais être interprétés comme pouvant le faire.

Connexion