Inhibiteurs stéroïdiens

Pharmacodynamie

Trois actions :

  • anti androgène.
  • anti gonadotrope.
  • inducteur enzymatique :ils activent les enzymes du métabolisme de la testostérone de sorte que son taux diminue plus rapidement.

Indications

l'acné et l’hirsutisme

L'association de l’Androcur® a un œstrogène de synthèse, L'éthynil-oestradiolDCI est une pilule appelée Diane®. Le Vidal® ne conseille pas l'utilisation de cette pilule a visée contraceptive car la sécurité n'est pas très bonne mais elle est utilisée, les gényco traite ainsi les problèmes d'acné et de contraception.

Le cancer de la prostate

Hypersexualité

Les indications dans les hypersexualités ne suffit pas a les traiter !

Effets indésirables

Ils sont liées à l'effet anti androgène : ils diminuent la libido et la spermatogenèse, impuissance gynécomastie galactorhée syndrome dépressif. L’hépatite cytolitique a été découverte grâce aux études de pharmacovigilance.

Contre indication

L’affection hépatique grave, la grossesse car risque de féminisation du fœtus

La tuberculose par effet anaholique des androgènes.

Inhibiteurs non stéroïdiens

FlutamideDCI (Eulexine®) et NilutamideDCI (Anandrone®) par exemple.

Ce sont des antagonistes « purs » des récepteurs car ils n'ont pas d'autres propriétés bénéfiques : ils ne sont pas de bons anti androgène car comme ils ne sont pas antigonadotrope, en se fixant sur les récepteurs hypothalamiques ils inhibent le feed back négatif donc augmentent la libération de gonadotrophines donc entraîne une augmentation du taux de testostérone qui par compétition limite l'effet anti androgène.

De plus ce sont des inhibiteurs enzymatiques :ils inhibent les enzymes du métabolisme de la testostérone et donc augmentent son taux.

Tout ceci s'oppose à l'action des inhibiteurs stéroïdiens qui eux sont antigonadotropes et inducteurs enzymatiques.

Effets indésirables

Ce sont les mêmes que ceux décrits pour les inhibiteurs stéroïdiens c’est à dire liée à l'effet anti androgène et les effets hépatiques à qui on ajoute un trouble de la vision des couleurs ou dyschromatopsie uniquement pour l'Anandrone®.

On retrouve la dyschromatopsie comme effet indésirable des digitaliques.

Indication

Ces médicaments ont une seule indication : le cancer de la prostate métastasé qui est un cancer très avancé. L'antiandrogène s'oppose aux effets de la dernière source d'androgène qui peut exister, les androgènes surrénaliens.

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